Не пропусти
Главная » Анализы » Глава 24 СРЕДСТВА СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) — стр

Глава 24 СРЕДСТВА СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) — стр

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Средства, снижающие повышенный уровень атерогенных липопротеинов (ЛП) в плазме крови, применяются с целью предупреждения прогрессирования ате-росклеротического процесса.

По определению Комитета экспертов ВОЗ, атеросклероз — это вариабельная комбинация изменений интимы артерий, включающая в себя накопление липи-дов, липопротеинов, сложных углеводов, фиброзной ткани, компонентов крови, кальцификацию и сопутствующие изменения средней оболочки (медии) сосуди­стой стенки. При атеросклерозе поражаются сосуды эластического и мышечно-эластического типа (аорта, сосуды головного мозга, коронарные сосуды сердца), реже сосуды нижних конечностей.

Отмечена прямая зависимость между повышением уровня общего холестери­на (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в сыворот­ке крови и смертностью от сердечно-сосудистой патологии.

Холестерин является важным для организма стеролом, так как входит в состав клеточных мембран, используется для синтеза стероидных гормонов и желчных кислот. В организме холестерин в основном синтезируется в печени, а также час­тично поступает с пищей. Триглицериды используются в организме как источ­ник энергии. Холестерин и триглицериды относятся к высоколипофильным со­единениям, поэтому в крови циркулируют в комплексе с полярными липидами и аполипопротеинами, образуя липопротеины. В табл. 24.1. представлены сведе­ния об основных липопротеинах плазмы крови.

ЛПОНП образуются в печени, содержат 10—15% ХС и обогащены триглице-ридами. Под влиянием липопротеинлипазы эндотелия сосудистой стенки часть триглицеридов ЛПОНП расщепляется и они превращаются в ЛППП, которые за­тем подвергаются липолизу и превращаются в ЛПНП. ЛПНП содержат порядка 55% ХС и являются основными переносчиками ХС из плазмы крови в перифе-

Таблица 24.1. Основные липопротеины плазмы крови

Роль липопротеинов в организме

Холестерин — 2-7% Триглицериды —

Апо А Апо В-48 Апо С Апо Е

Выполняют транспортные функции в отношении экзогенных триглице-ридов. Под действием липопротеин-липазы эндотелия сосудов триглице­риды хиломикронов распадаются, высвобождая жирные кислоты и гли­церин. Ремнанты хиломикронов, со­держащие холестерин, связываются с печеночными ЛП-рецепторами и катаболизируются в печени

Липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)

10-15% Триглицериды — 55% Фосфолипиды —

Апо В-100 Апо Е Апо С

Обладают атерогенной активностью. Включают главным образом эндо­генные триглицериды, которые час­тично расщепляются под действием липопротеинлипазы эндотелия со­судов, при этом происходит превра­щение ЛПОНП в ЛППП

Липопротеины промежуточной плотности (ЛППП)

Нестойкие липопротеины, подвер­гаются липолизу и быстро переходят в ЛПНП, обладают атерогенной ак­тивностью

Липопротеины низкой плотности (ЛПНП)

Холестерин — 55% Триглицериды —

Ведущая роль в развитии атероскле­роза, так как ЛПНП являются основ­ными переносчиками холестерина из плазмы крови к периферическим тканям

Липопротеины высокой плотности (ЛПВП)

5-10% Фосфолипиды —20-30%

Апо А Апо А1, меньше Апо С и Апо Е

Осуществляют транспорт холестери­на из периферических тканей в пе­чень, где холестерин передается в ЛПОНП, являются антиатерогенными

рические ткани. ЛПНП связываются со специфическими ЛПНП-рецепторами на поверхности клеток, после чего происходит эндоцитоз липопротеинов (рис. 24.1).

При гиперлипопротеинемии ЛПНП и их предшественники (ЛППП и ЛПОНП) могут быть атерогенными. ЛПНП проникают в интиму сосудов. Макрофаги спо­собны вызывать окислительную модификацию ЛПНП за счет генерирования ак­тивных форм кислорода, что приводит к резкому повышению атерогенности ЛПНП. Макрофаги поглощают окисленные формы ЛПНП, и это приводит к об­разованию «пенистых» клеток (макрофагов с накопленными в них эфирами хо­лестерина, что придает их цитоплазме вид пены). Распадаясь, «пенистые» клетки способствуют образованию атеросклеротической бляшки.

Самыми мелкими частицами из всех липопротеинов являются ЛПВП, кото­рые содержат 15-25% ХС. ЛПВП играют важную роль в транспорте ХС из тканей в печень, где происходит катаболизм ХС. Поскольку ЛПВП транспортируют

Глава 24 СРЕДСТВА СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) - стр

избыток холестерина из интимы сосудистой стенки, эти липопротеины обладают антиатерогенной активностью. Кроме того, ЛПВП уменьшают липемию, возни­кающую после приема пищи, защищают ЛПНП от перекисного окисления и та­ким образом угнетают захват ЛПНП макрофагами, что тормозит атерогенез.

В патогенезе атеросклероза важное значение имеет увеличение содержания атерогенных липопротеинов. С повышением уровня отдельных липопротеинов связаны следующие типы гиперлипопротеинемий (табл. 24.2).

Таблица 24.2. Характеристика гиперлипопротеинемий

Повышенный уровень липопротеинов

Для снижения риска прогрессирования атеросклероза необходимо использо­вать лекарственные средства, снижающие в плазме крови уровень атерогенных и повышающих уровень антиатерогенных липопротеинов.

Антигиперлипопротеинемические (гиполипидемические) средства, с помощью которых возможна коррекция липидного обмена при атеросклерозе, классифи­цируются следующим образом:

ингибиторы З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (статины);

секвестранты желчных кислот;

препараты никотиновой кислоты;

производные фиброевой кислоты (фибраты).

24.1. ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИ-З-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОЭНЗИМ А-РЕДУКТАЗЫ (СТАТИНЫ)

Ловастатин (Мевакор), симвастатин (Зокор), правастатин (Ли-постат), флувастатин (Лескол), аторвастатин (Липримар)

Статины обладают высокой гиполипидемической активностью и представля­ют одну из наиболее перспективных групп лекарственных средств в профилакти­ке и лечении атеросклероза. Препараты обратимо ингибируют З-гидрокси-3-ме-тилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза), ключевой фермент синтеза ХС на этапе образования мевалоновой кислоты. В результате содержание ХС в печени уменьшается, а количество рецепторов ЛПНП на гепатоцитах ком­пенсаторно увеличивается, что приводит к снижению содержания ЛПНП плаз­мы крови за счет увеличения рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП. Кроме того, статины способны незначительно уменьшать уровни ЛППП и ЛПОНП и несколь­ко повышать уровень ЛПВП в плазме крови.

Ловастатин получают из грибка Aspergillus terreus, а симвастатин и правастатин являются химическими производными ловастатина. Эти статины в своей химической структуре имеют гидронафталеновое кольцо, ко­торое вступает во взаимодействие с ферментом ГМГ-КоА-редуктазой, а также эти соединения имеют оксикислоту в боковой цепи, которая придает сходство с мевалонатом.

Глава 24 СРЕДСТВА СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) - стр

Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, так как они представля­ют собой неактивные лактоны, которые предварительно должны гидролизоваться в р-оксикислоты, чтобы стать фармакологически активными соединениями.

Флувастатин является синтезированным ингибитором ГМГ-Ко А-редук­тазы и по химической структуре отличается от первых трех, так как является про­изводным мевалонолактона, имеет в своей структуре фторфенилиндольную часть, что делает его похожим на коэнзим А, а также имеет боковую цепь, схожую с ме-

валонатом. Правастатин и флувастатин содержат в своей химической структуре оксикислоты и поэтому они фармакологически активны в исходном состоянии. Основным показанием для статинов является гиперлипопротеинемия Иа типа (повышенный уровень ЛПНП). Препараты назначают внутрь 1 раз в сутки. Био­доступность статинов при введении внутрь невелика, наиболее низкая у ловаста-тина и симвастатина — меньше 5%, у правастатина — 18% и флувастатина около 24%. Низкая биодоступность статинов связана с тем, что они метаболизируются при первом прохождении через печень.

Глава 24 СРЕДСТВА СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) - стр

Взаимодействие статинов с пищей происходит по-разному. Так, биодоступ­ность ловастатина возрастает, если препарат принимается после еды; биодоступ­ность симвастатина не изменяется от приема пищи; а биодоступность праваста­тина и флувастатина уменьшается, если препараты приняты после еды.

Максимальная концентрация в крови ловастатина и симвастатина достигает­ся через 2-4 ч соответственно, а правастатина и флувастатина — через 0,71-1,5 ч и 0,5 ч соответственно. Через гематоэнцефалический барьер хорошо проникаю! липофильные соединения, такие как ловастатин, а флувастатин и правастатин практически не проходят через этот барьер.

Препараты обычно применяются длительно (в течение нескольких месяцев). переносятся относительно хорошо. Побочные эффекты: диспептические рас­стройства, бессонница, головная боль, эритема кожи, сыпь. Зависимый от дозы побочный эффект — гепатотоксичность (с повышением уровня трансаминаз или без него) — могут вызывать все препараты группы статинов. Характерный и наи­более тяжелый побочный эффект для всех препаратов — миопатия.

О admin

x

Check Also

Повышен холестерин в крови как снизить, Повышенный холестерин

Как уменьшить повышенный уровень холестерина в крови? Холестерин — первый враг сосудов и провокатор тяжелых сердечнососудистых заболеваний, нередко приводящих к внезапной смерти.

Диета при гипотиреозе, Диеты при заболеваниях щитовидной железы, Читать онлайн, без регистрации

Высокий уровень холестерина при гипотиреозе: как снизить? Диета Диета при гипотиреозе При гипотиреозе недостаточна функция щитовидной железы, снижено образование тиреоидных гормонов.

Высокий уровень холестерина при гипотиреозе: как снизить? Диета

Лишний вес не всегда являются следствием банального неправильного питания. Многие женщины годами не догадываются, что безрезультатная борьба с лишними килограммами говорит самом распространённом эндокринном заболевании — гипотиреозе.

Как снизить холестирин диетой

Высокий уровень холестерина при гипотиреозе: как снизить? Диета Диетой - меньше животных жиров хорошо корицу включать в рацион Диета для снижения холестеринов крови. Навязчивая реклама постоянно пугает нас холестерином, которыйОни снижают вязкость крови.

Как похудеть при гипотиреозе щитовидной железы и какую диету использовать?

Появление лишнего веса – это одно из распространенных следствий гипотиреоза. Такой сбой в работоспособности щитовидной железы возможен в любом возрасте. У женщин гипотиреоз развивается чаще, а вероятность его возникновения возрастает после наступления 60-летнего возраста.

Холестерин как снизить диетой

Биосфера включает в себя: живое вещество, образованное совокупностью организмов; биогенное вещество, которое создается во время жизнедеятельности организмов (газы атмосферы, каменный уголь, нефть, торф, известняки и пр.); косное вещество, которое формируется без участия живых организмов; биокосное вещество, представляющее собой совместный итог жизнедеятельности организмов и небиологических процессов (например, почвы). Косное вещество биосферы.

Норма холестерина в крови, как его снизить, плохой холестерин при гипотиреозе

Дата публикации: 13.09.2017 Бег трусцой в данном состоянии вреден. Заранее спасибо за ответ! После года эта точка зрения начала проникать в зарубежные официальные рекомендации.

Диета при гипотиреозе, разрешенные и запрещенные продукты

Известно, что при гипотиреозе происходит нарушение всех видов обмена (углеводный, жировой, белковый), а потребление кислорода тканями и клетками снижается, что приводит в итоге к снижению энергетической активности организма.

Как снизить холестерин?

Уважаемые читатели, сегодня мы с вами попробуем понять, почему это слово - холестерин - стало таким популярным в широких массах? Почему им пугают, обнадеживают, завлекают рекламные ролики? Даже на скромной бутылке подсолнечного масла пишут: "не содержит холестерина". Сведущий человек, правда, меланхолично промолвит: "В подсолнечном масле, любом, холестерина быть просто не может: растения и их производные холестерин не содержат вообще, в принципе". Почему же все так боятся этого самого холестерина? Давайте вместе разбираться.

Как снизить уровень холестерина в крови

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>> Повышенный холестерин крови: как снизить в домашних условиях без лекарств Учёные уже давно доказали причастность холестерина к формированию атеросклероза.

Как похудеть при гипотиреозе щитовидной железы: меню

Советы диетологов: как можно похудеть при гипотиреозе? Когда щитовидная железа дает сбои, возникает вопрос, как похудеть при гипотиреозе. Все связано с дисбалансом гормонов и замедленным обменом веществ.

Диета при гипотиреозе: основные правила и особенности питания

Существует целый ряд патологий, возникающих из-за воздействия таких факторов, как образ жизни, особенности питания, уровень физической активности человека, экологическое состояние среды в которой он проживает, и т.д. Эти факторы являются регулируемыми, т.е. исключив причину, человек часто избавляется от заболевания или значительно облегчает его течение.

Как похудеть при гипотиреозе, советы эндокринолога: диета для похудения при гипотиреозе щитовидной железы

Увеличение веса – наиболее частый показатель дисфункции щитовидки. Для любого организма это опасный симптом, а для женщины это еще и серьезная моральная травма, которая может привести к психологическим проблемам.

Как похудеть при гипотиреозе — советы эндокринологов, диета Мэри Шомон и занятия спортом

Похудение при гипотиреозе щитовидной железы - лечение заболевания и диеты с меню на каждый день Отчего человек полнеет? Источник подобных бед, казалось бы, очевиден – переедание плюс низкая физическая активность.

Диета при гипотиреозе: что допустимо и от чего отказаться

Грамотно подобранная диета при гипотиреозе — весомый аргумент в пользу успешной терапии данной эндокринной патологии. Скорректировать рацион, правильно подобрать меню для устранения йодного дефицита поможет эндокринолог.

Диета при гипотиреозе

Правда ли, что при гипотиреозе нужна специальная диета? Могут ли определенные продукты улучшить функцию щитовидной железы? Возможно, вы слышали о так называемых диетах при гипотиреозе, которые помогают восстановить баланс гормонов щитовидной железы.

100 рецептов при заболеваниях щитовидной железы

100 рецептов при заболеваниях щитовидной железы. Вкусно, полезно, душевно, целебно 100 рецептов при заболеваниях щитовидной железы. Вкусно, полезно, душевно, целебно По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ), заболевания щитовидной железы занимают второе место после сахарного диабета, 1,5 миллиарда человек сталкиваются с риском развития йододефицитных заболеваний, а прирост числа заболеваний щитовидной железы в мире составляет 5 % в год.

Питание при гипотиреозе и при гипертиреозе

Особенности питания при пониженной и повышенной функции щитовидной железы. Мы уже ранее писали о том, какие бывают болезни щитовидной железы. И правильное питание здесь играет очень важную роль, чтобы не навредить организму и не усугубить течение болезни.

Особенности питания и меню при повышенном холестерине у женщин

Высокий уровень холестерина в крови – это серьёзная проблема, зачастую влекущая развитие ряда заболеваний таких, как атеросклероз, ожирение, инфаркт миокарда, гепатоз и др. Для предотвращения патологий следует придерживаться правильного образа жизни и соблюдать диету.

Гипотиреоз и лишний вес

Эндокринологические нарушения очень часто приводят к ожирению, с которым очень сложно бороться традиционными методами. К набору лишнего веса приводит и гипотиреоз – нарушение производства гормонов в щитовидной железе.

Диета при гипотиреозе, Популярная Медицина

Гипотиреоз — это разбалансировка всего организма вследствие пониженной функции щитовидной железы. Небольшой, но важный орган вырабатывает гормоны, недостаток которых приводит к нарушению белкового, жирового, энергетического обмена, задержке воды в тканях, замедлению пищеварения, и многим другим неприятностям.

Как понизить холестерин в крови диета

Холестерин биологически-серьёзный компонент, который участвует во многих процессах, а также в синтезе витамина D и гонадотропинов. Опасно повышенное содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – биологических соединений, в составе которых имеется холестерин.

Питание при гипотиреозе

Гипотиреоз представляет собой достаточно тяжелое заболевание щитовидной железы, приводящее к снижению ее функций. Поскольку требуется довольно продолжительное лечение, необходимо правильно подобрать диету, которая способствовала бы нормализации обменных процессов и снижению риска осложнений и тяжелых форм заболевания.

Продукты при гипотиреозе: список запрещенных

Продукты, от которых следует отказаться при гипотиреозе Рада приветствовать вас. Многие знают, что йод важен для нашего организма, но не все знают, что большинство людей страдают от его дефицита.

Рейтинг@Mail.ru