Не пропусти
Главная » Анализы » Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств
Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств ОУ ВПО ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ФАКУЛЬТЕТ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств 1. Гиполипидемические средства и их фармакотерапевтическое действие 1.1 Липопротеины и их классификация 1.2 Анионообменные смолы 1.3 Фибраты и их действие 1.5 Препараты никотиновой кислоты Патология органов кровообращения и сердечнососудистой системы занимает одно из первых мест в статистике заболеваемости.

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

ОУ ВПО ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

ФАКУЛЬТЕТ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

1. Гиполипидемические средства и их фармакотерапевтическое действие

1.1 Липопротеины и их классификация

1.2 Анионообменные смолы

1.3 Фибраты и их действие

1.5 Препараты никотиновой кислоты

Патология органов кровообращения и сердечнососудистой системы занимает одно из первых мест в статистике заболеваемости. Смертность от данных заболеваний очень высока. Лидируют артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (ИБС). Основным фактором риска развития ИБС является гиперлипопротенемия. Для лечения данного заболевания используются пять основных классов лекарственных средств, применяемых с учетом механизма их действия, эффективности и наличия побочных эффектов:

-никотиновая кислота и ее производные;

-секвестранты желчных кислот;

В последнее время, достигнуты значительные успехи в создании новых гиполипидемических (противоатеросклеротических) препаратов, изучении механизма их действия.

Целью работы является изучение фармакотерапевтического действия противосклеротических средств.

Задача данной работы заключается в том, чтобы систематически рассмотреть классификацию гиполипидемических средств и их фармакотерапевтическое действие

1.1 Липопротеины и их классификация

Рациональное применение гиполипидемических средств, регулирующих уровень холестерина, разных липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактическое и лечебное действие при заболеваниях сердечно – сосудистой системы.

Переносчиками холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являются особые частицы — липопротеины (липопротеиды), которые в зависимости от их физико-химических свойств и физиологической роли разделяют в основном на следующие классы:

а) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие в основном эндогенные триглицериды;

б) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие, как правило, холестерин (эфиры холестерина);

в) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие в первую очередь холестерин, а также фосфолипиды.

Разные липопротеины играют неодинаковую роль в развитии атеросклероза. ЛПОНП передают эндогенные триглицериды и холестерин в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, передающие холестерин периферическим тканям, в том числе стенкам кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублению уже начавшегося процесса. Таким образом, ЛПОНП и ЛПНП рассматриваются как атерогенные («плохие») липопротеины. ЛПВП мобилизуют холестерин из тканей, в том числе из стенок сосудов, и рассматриваются как антиатерогенные («хорошие») липопротеины.

В связи с этим «гиполипидемическая терапия» и действие гиполипидемических (вернее, антигиперлипопротеинемических — антисклеротических) средств должны быть направлены не столько на снижение повышенного общего уровня холестерина, сколько на понижение повышенного уровня атерогенных («плохих») ЛПНП и по возможности повышение уровня антиатерогенных ЛПВП.

Синтез липопротеинов и обмен холестерина являются сложными биологическими процессами, поэтому оказывать влияние на них в той или иной степени могут вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том числе препараты, регулирующие функции ЦНС (снотворные, транквилизаторы и др.) и обменные процессы (липотропные средства, гормональные препараты). Применяют для этой цели также некоторые препараты растительного происхождения и др. Некоторое антисклеротическое действие оказывает пармидин.

Ограниченное применение в качестве гиполипидемических средств имеют препараты ненасыщенных жирных кислот (Линегпол, Липостабил).

Определенное место в ряду гиполипидемических средств занимает препарат Пробукол.

Основными современными гиполипидемическими средствами являются препараты следующих групп:

а) Амионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот (см. Холестирамин, Колестипол)\

б) Фибраты — производные фиброевой кислоты (см. Клофибрат, Безафибрат и др.);

в) Статины — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (см. Ловастатин, Симвастатин и др.);

г) Препараты никотиновой кислоты.

1.2 Анионообменные смолы

К анионообменным смолам относятся средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестранты желчных кислот): холестирамин, колестипол. Данные анионообменные смолы образуют при поступлении в кишечник невсасываемые комплексы с желчными кислотами, что приводит к усилению выведении желчных кислот из организма и их синтеза из эндогенного холестерина, истощению запасов последнего в печени, повышению скорости катаболизма ЛПНП из плазмы, а также уменьшению (на 15—30 %) содержания холестерина и ЛПНП в плазме; при этом уровень ЛПВП несколько повышается (на 3—5 %), а уровень триглииеридов не изменяется.

Применяются при различных формах гиперхолестеринемии; кожном зуде, связанном с частичной закупоркой желчных путей, первичном бил парном циррозе печени с повышенным уровнем холестерина в сыворотке крови.

Гипохолестеринемический эффект развивается обычно через 30—40 дней после начала приема препарата.

1.3 Фибраты и их действие

К препаратам группы фибратов, производных фиброевой кислоты относятся Клофибрат, Безофибрат, Фенофибрат, Гемфиброзил и Ципрофибрат.

Препараты этой группы увеличивают активность л ипоп-ротеидной липазы, ускоряют катаболизм триглицеридов в ЛПОНП и переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные ЛПВП, подавляют образование ЛПОНП, а также увеличивают экскрецию холестерина с желчью.

У больных с гиперлипидемией фибраты снижают в первую очередь уровень триглицеридов, а также холестерина ЛПНП (на 5—25 %) при одновременном повышении уровня холестерина ЛПВП.

Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов, повышенный уровень фибриногена, мочевой кислоты и глюкозы (у больных сахарным диабетом) в плазме крови.

В целях профилактики эти препараты применяют при семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии и гипертриглицеридемии.

В качестве лечебных средств используют в комплексной терапии при атеросклерозе коронарных и периферических сосудов, сосудов мозга; при диабетической ан-гиопатии и ретинопатии; различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией, включая гиперлипиде-мию в сочетании с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Данная группа антигиперлипедимических средств создана сравнительно недавно. Статины стали быстро находить применение для профилактики и лечения гиполипидемий и атеросклероза. Многоцентровые клинические исследования показали их высокую лечебную и профилактическую эффективность. Они стали наиболее широко применяемыми гиполипи-демическими препаратами у больных ИБС.

К статинам относятся биогенные вещества: ловастатин (мевакор), мевастатин (компактен), полусинтетические (симвастатин, правастатин), синтетические (флувастатин). Эти препараты понижают синтез холестерина печени благодаря ингибированию фермента 3-гидрокси-3-ме-тилглутарил коэнзим А-редуктазы.

Препараты этой группы уменьшают также абсорбцию пищевого холестерина.

Противоатеросклеротический эффект статинов связан не только с их гиполипидемическим действием, но и с непосредственным влиянием на сосуды. Последнее приводит к улучшению функции эндотелия, подавлению воспалительного процесса, повышению стабильности атеросклеротической бляшки и, возможно, некоторому регрессу ее, к уменьшению вероятности тромбообразования.

Одним из важнейших свойств препаратов данной группы (никотиновая кислота, эндурацин) гиполипидемическое действие. Они уменьшают мобилизацию свободных жирных кислот из жировых депо (что приводит к снижению синтеза липидной части липопротеида в печени) и секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП. По имеющимся данным, никотиновая кислота занимает по способности снижать уровень ЛПНП второе место после секвестрантов желчных кислот и статинов, а по способности снижать уровень ЛПОНП она превосходит другие известные гиполипидемические средства. Она повышает также уровень антиатерогенных ЛПВП.

Подобно другим гиполипидемическим средствам, никотиновая кислота замедляет прогрессирование и отчасти вызывает обратное развитие атеросклеротических изменений в коронарных артериях.

Препараты никотиновой кислоты применяют в качестве гиполипидемического средства для профилактики и лечения атеросклероза, при ишемической болезни сердца, атеросклеротических поражениях коронарных и периферических сосудов.

1.6 Другие гиполипидемические средства

В комплексе противосклеротических средств используются препараты, относящиеся к разным фармакологическим группам.

Ленитол, Лепостабил – препараты полиненасыщенных жирных кислот. Их применение при атеросклерозе основано на данных о способности ненасыщенных жирных кислот понижать содержание в крови холестерина и увеличивать содержание холестерина в желчи и экскрементах, а также интенсивность его катаболизма в печени.

Пробукол (Фенбутол) уменьшает уровень холестерина в крови в результате ускорения катаболизма ЛПНП на конечном этапе, что приводит к выведению холестерина из организма; подавляет также ранние стадии биосинтеза холестерина и замедляет его всасывание с пищей. Мало влияет на концентрацию в крови триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, но уменьшает содержание в крови антиатерогенных ЛПВП. Пробукол обладает также свойствами антиоксиданта. Он может подавлять окисление и депонирование в тканях холестерина, замедляя этим атерогенез.

Пармедин (пиридинолкарбамат, ангинин, продектин) – ангиопротектор, обладая антибрадикининовым эффектом, он тормозит отек и уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Кроме того, пармедин улучшает микроциркуляцию в сосудистой стенке, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует регенерации эластических и мышечных волокон в местах отложения холестерина, снижает свёртываемость крови.

Антиоксиданты (токоферола ацетат, кислота аскорбиновая и др.)используются в профилактике развития атеросклероза и его осложнений. Они влияют на перекисные механизмы развития атеросклероза. Основной принцип действия антиоксидантов заключается в ингибировании свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислородом.

Тиоктовая кислота (тиогамма, берлитион 300) оказывает гиполипидимическое, гипохолестеринемическое, гепатопротективное действие. Она близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы B. Образуется эндогенно при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.

В России распространенность сердечно–сосудистых заболеваний растет, а по смертности от них Россия находится на одном из первых мест в мире, что обусловливает необходимость использования врачами современных и эффективных методов их лечения и профилактики.

Гиполипидемическая терапия является важным компонентом лечения пациентов с ишемической болезнью сердца, атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Самым распространенным и самый эффективным классом из гиполипидемических препаратов являются статины. Основанием для их назначения являются не только показатели липидов, но и уровень сердечно-сосудистого риска. Доказано, что выживаемость пациентов зависит от выраженности гиполипидемического действия препарата.

В настоящее время необходимо организовать работу врачей так, чтобы они систематически выявляли и лечили пациентов с риском сердечнососудистых событий, и липидкорригирующая терапия статинами должна быть ведущим подходом в профилактике тяжелых органных поражений при атеросклерозе.

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – М.: ООО «Издательство новая волна», 2002 — 540с.

2. Харкевич Д. А. Фармакология: учебник для вузов. – М.: ГЭОТАР, 2005 – 769 с.

3. Лекарственные препараты России: Справочник Видаль. – М.: АстраФармСервис, 2005 – 1536 с.

4. Регистр лекарственных средств России: РЛС – ДОКТОР. – М.: «РЛС – 2000», – 2000 – 960 с.

О admin

x

Check Also

Холестерин и его значение

вещество для организма человека. Он участвует во многих биологических процессах в организме: участвует в метаболизме клеток, в выработке гормонов, является необходимым компонентом всех клеточных мембран, также он принимает участие в выработке желчных кислот, помогает усваивать жиры, участвует в транспортировке антиоксидантов.

Лишний вес и холестерин

Мы уже упоминали тот факт, что практически весь холестерин производится у нас в печени и в кишечнике. Только небольшая часть его поступает к нам с пищей. Возможно, с помощью моркови вы сможете достичь нормированного уровня, который будет для вас достаточно безопасным.

Врачи назвали простой способ снизить холестерин, Все для женщин

Есть несколько простых способов снижения холестерина. Согласно данным ВОЗ в 23% случаев преждевременной смерти от сердечно-сосудистых заболеваний причиной является именно высокий уровень холестерина.

Как понизить уровень холестерина БЕЗ лекарств, WebVinegret

Как известно, повышенный холестерин способствует появлению особых «бляшек» на стенках сосудов, которые создают высокий риск для развития серьезных заболеваний.

Высокий уровень холестерина в крови

Данным вопросом: «высокий холестерин что делать?» задаются многие пациенты и это вполне объяснимо. Ведь чем выше уровень холестерина в крови, тем выше риск получить такие грозные осложнения атеросклероза как инфаркт миокарда или инсульт.

Повышенный холестерин, что делать – повышенный холестерин, что делать

Повышенный холестерин бывает в любом возрасте. Как бороться с ЛПНП (липопротеины низкой плотности)? Как правильно разнообразно питаться и как долго придерживаться диеты? При высоком холестерине засоряются стенки сосудов Холестерин (холестерол) – один из строительных элементов организма человека, а также первый враг сосудов.

Холестерин: что же все-таки это такое?

Холестерин: что же все-таки это такое? Холестерин – одно из принципиальных веществ в организме. Он заходит в состав всех клеточных мембран в тканях и органах.

Какие продукты нельзя есть когда повышен холестерин, Повышенный холестерин

Какие продукты нельзя есть когда повышен холестерин Какие продукты нельзя употреблять при повышенном холестерине Татьяна Мякшина 27 января 2013 г. 20130127 Мало кто из любителей жирной пищи задумывается о негативных последствиях подобного рациона для организма.

Вред и польза холестерина в организме человека

Холестерин поддерживает организм человека в работоспособном состоянии. Он отвечает за адекватную работу нервной системы, участвует в формировании мозга детей. Данное соединение имеет противомикробные свойства, участвует в выработке витамина Д, способствует стабильной работе половых желез, гормонов надпочечников.

11 Удивительных способов снизить уровень холестерина 2018: Веб-сайт о правильном способе жить

11 Удивительных способов снизить уровень холестерина rbb / Getty Images Стремление к снижению уровня холестерина - это практически национальное времяпрепровождение в этот момент.

Повышенный холестерин – Причины, симптомы и лечение

С точки зрения биохимии холестерин представляет собой жирный спирт – он не растворяется в воде и хорошо растворяется в липидах, которые его переносят с током крови в организме.

Высокий холестерин низкой плотности диета

Холестерин — это липид жир , который в основном образуется в печени и имеет ключевое значение для нормального функционирования организма. Холестерин присутствует в наружном слое плазматической мембране каждой клетки нашего тела и имеет множество функций.

25 фактов, которые нужно знать о холестерине – Здоровая семья

Если вы считаете что холестерин – это вредное вещество, которое содержится в жирных продуктах и вызывает различные заболевания, то эта статья для вас. Органическая молекула намного сложнее, чем мы думаем.

Холестерин: норма у мужчин по возрасту, таблица

Одним из важных показателей жирового обмена, указывающим на степень риска атеросклероза, является холестерин. Норма у мужчин по возрасту в таблице поможет понять, какие значения подтверждают патологию.

Что кушать, чтобы снизить уровень холестерина? Снижаем холестерин без лекарств

Сегодня только и слышишь об опасности повышенного холестерина, а что можно сделать, чтобы не допустить увеличения его уровня или снизить его без лекарств известно далеко не всем.

Диета при повышенном уровне сахара в крови, уровень холестерина 6

Однако этот холестерин иногда подвергается процессу окисления и превращается в неустойчивую молекулу ,что позволяет ему проникать внутрь стенок артерий, тем самым создавая опасность.

Холестерин в крови 6, 0–6, 9: что делать? Секреты Здоровья

У большинства людей понятие холестерин ассоциируется с чем-то плохим, вредным для организма. Но последние научные исследования доказали, что сам по себе холестерин, содержащийся в пищевых продуктах, нисколько не опасен, а даже жизненно необходим для человека.

Высокий холестерин: что делать?, Искусство жить

Опубликовано: 19 Май 2013. Автор: svetlana ВЫСОКИЙ ХОЛЕСТЕРИН: ЧТО ДЕЛАТЬ С ПИТАНИЕМ? Если вас действительно беспокоит собственный высокий холестерин, то что делать в первую очередь? Со многими продуктами, которые являются «бомбами замедленного действия», придется попрощаться.

Норма холестерина в крови у женщин и мужчин: симптомы повышенного холестерина

Одной из главных причин возникновения атеросклероза, ожирения, сахарного диабета, сердечно-сосудистых заболеваний и других недугов является высокий уровень холестерина.

Что делать, если повышен общий холестерин? Эффективные методы лечения

Холестерин обычно ассоциируется с холестериновыми бляшками и атеросклерозом, одним из самых распространенных сосудистых заболеваний. Однако холестерин является не только провокатором атеросклероза, это важное и необходимое для организма вещество.

Холестерин 7 7

Что представляют собой показатели холестерина 7 и 7? Слово «холестерин» мы слышим также часто, как и выражение «плохое питание». В этом нет ничего удивительно, если учесть взаимосвязь данных понятий.

Холестерин – 27 способов удерживать его на низком уровне – Форумы журнала SOUL

27 способов удерживать его на низком уровне Самое смешное заключается в том, что не весь холестерин вреден. Ваш организм производит его естественно, и он выполняет некоторые просто-таки жизненные функции: помогает строить новые клетки, производит гормоны, изолирует нервы.

Уровни холестерина, что необходимо знать?

Уровни холестерина, что необходимо знать? О холестерине написано несколько статей на блоге, но только сегодня я поняла, что не все люди знают, что это такое. Они не знают, что такое липопротеиды высокой плотности, липопротеиды низкой плотности и как они связаны с холестерином.

Центр медицинской профилактики – Знакомьтесь – Холестерин!

Знание не только свет, но и свобода. Среди малопонятных, частых на слуху и неоднозначно трактуемых слов – холестерин прочно занимает одно из первых мест. С одной стороны утверждают, что много холестерина употреблять вредно.

Рейтинг@Mail.ru